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SMolBNet 2.0 - estudos funcionais e estruturais de proteína-cinases envolvidas em câncer e doenças negligenciadas, visando ao desenvolvimento de novos inibidores
| Pesquisador responsável: | Jörg Kobarg
Outros projetos do(a) pesquisador(a)
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| Instituição: | Ministério da Ciência e Tecnologia (Brasil). Associação Brasileira de Tecnologia de Luz Síncrotron (ABTLuS) |
| Área do conhecimento: | Ciências Biológicas - Bioquímica |
| Linha de fomento: | Auxílio a Projeto de Pesquisa - Regular |
| Processo: | 10/51730-0 |
| Vigência: | 01 de janeiro de 2011 - 31 de dezembro de 2012 |
| Assunto(s): | Biologia molecularNeoplasiasProjetos Regulares |
Resumo
Proteína-cinases (PKs) são proteínas reguladoras envolvidas em praticamente todos os aspectos funcionais das células, principalmente em vias de sinalização. O genoma humano codifica para mais de 500 PKs (2% do genoma humano) e a maioria deles podem ser afetadas por mutações que podem causar ou contribuir para doenças humanas como o câncer. Baseado nisso e pelo recente sucesso de alguns inibidores de PKs em testes clínicos, as PKs são hoje consideradas um dos alvos mais atrativos para o desenvolvimento de inibidores específicos. Este projeto tem como foco os estudos relacionados à função e estrutura de PKs humanas e de organismos parasitas visando o desenvolvimento de inibidores com potencial para testes pre-clínicos e clínicos. Para isso também será investido no desenvolvimento de bioensaios in vitro e in vivo para testes em larga escala de inibidores a partir de bibliotecas de compostos de origem diversa (comerciais, sintéticos e produtos naturais). Os alvos iniciais de PKs incluem principalmente PKs inéditas da família NEK/NIMA humanas e de parasitas. As NEK-cinases estão envolvidas na regulação do ciclo celular e vários estudos demonstraram que elas têm sua expressão e/ou atividade alteradas em certos tipos de câncer, classificando-as assim como bons alvos potenciais de inibidores visando ao combate de células cancerígenas. Além do fato de que as NEKs humanas foram até então pouco estudadas ou exploradas como alvos; seus ortólogos de parasitas como de Trypanosoma cruzi e Leishmania ssp. foram até então virtualmente ignoradas. Estudos recentes tem demonstrado que as NEK-cinases desses protozoários são essenciais para sua viabilidade durante a infecção e sua similaridade é baixa com a homólogas humanas, o que as torna atrativos alvos para busca e desenho de fármacos. Isso nos coloca numa situação ideal onde eventuais inibidores podem ser paralelamente explorados em bioensaios com células tumorais humanas e em bioensaios com culturas de parasitas. (AU)
Proteína-cinases (PKs) são proteínas reguladoras envolvidas em praticamente todos os aspectos funcionais das células, principalmente em vias de sinalização. O genoma humano codifica para mais de 500 PKs (2% do genoma humano) e a maioria deles podem ser afetadas por mutações que podem causar ou contribuir para doenças humanas como o câncer. Baseado nisso e pelo recente sucesso de alguns inibidores de PKs em testes clínicos, as PKs são hoje consideradas um dos alvos mais atrativos para o desenvolvimento de inibidores específicos. Este projeto tem como foco os estudos relacionados à função e estrutura de PKs humanas e de organismos parasitas visando o desenvolvimento de inibidores com potencial para testes pre-clínicos e clínicos. Para isso também será investido no desenvolvimento de bioensaios in vitro e in vivo para testes em larga escala de inibidores a partir de bibliotecas de compostos de origem diversa (comerciais, sintéticos e produtos naturais). Os alvos iniciais de PKs incluem principalmente PKs inéditas da família NEK/NIMA humanas e de parasitas. As NEK-cinases estão envolvidas na regulação do ciclo celular e vários estudos demonstraram que elas têm sua expressão e/ou atividade alteradas em certos tipos de câncer, classificando-as assim como bons alvos potenciais de inibidores visando ao combate de células cancerígenas. Além do fato de que as NEKs humanas foram até então pouco estudadas ou exploradas como alvos; seus ortólogos de parasitas como de Trypanosoma cruzi e Leishmania ssp. foram até então virtualmente ignoradas. Estudos recentes tem demonstrado que as NEK-cinases desses protozoários são essenciais para sua viabilidade durante a infecção e sua similaridade é baixa com a homólogas humanas, o que as torna atrativos alvos para busca e desenho de fármacos. Isso nos coloca numa situação ideal onde eventuais inibidores podem ser paralelamente explorados em bioensaios com células tumorais humanas e em bioensaios com culturas de parasitas. (AU)
Matéria(s) publicada(s) na Agência FAPESP sobre o projeto:
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