Estudo do polimorfismo de pequenas moléculas inibidoras da tirosina quinase.

• Processo: 15/15456-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Pesquisa
• Data de Início da vigência: 01 de fevereiro de 2016
• Data de Término da vigência: 31 de janeiro de 2017
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Análise e Controle de Medicamentos
• Pesquisador responsável: Gabriel Lima Barros de Araujo
• Beneficiário: Gabriel Lima Barros de Araujo
• Pesquisador Anfitrião: Stephen R. Byrn
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Instituição Anfitriã: Purdue University, Estados Unidos
• Assunto(s): Análise térmica Polimorfismo genético
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Crystal Engineering | Polymorphism | Quality Control of Active Pharmaceutical Ingredients | thermal analysis | X-ray powder diffraction | polimorfismo de fármacos

Resumo

O polimorfismo pode ocasionar desvios de qualidade durante o processo produtivo e influenciar o desempenho dos medicamentos. Por isso, o entendimento do fenômeno e suas implicações abre um campo amplo de possibilidades a serem exploradas na área farmacêutica, incluindo o surgimento de novos paradigmas e ferramentas na garantia da qualidade de medicamentos. As pequenas moléculas inibidoras da tirosina quinase (ITQ) representam um grupo de fármacos antitumorais de administração oral em rápida expansão e extremamente promissor. Embora as informações sobre o polimorfismo desses fármacos estejam descritas nas patentes, os dados básicos sobre a estrutura e a termodinâmica são de baixa qualidade em termos de medidas e as diferenças e os enganos entre as formas cristalinas são evidentes. Adicionalmente, o polimorfismo é um importante fator que pode impactar na biodisponibilidade e, consequentemente, na eficácia clinica desses compostos, uma vez que apresentam baixa solubilidade em água. Esse projeto tem como escopo e foco: (i) preparar polimorfos, solvatos, ou co-cristais de ITQs; (ii) caracterizá-los em termos de estrutura e estabilidade termodinâmica; (iii) avaliá-los em termos de desempenho biofarmacêutico.

Publicações científicas

(4)

(As publicações científicas contidas nesta página são originárias da Web of Science ou da SciELO, cujos autores mencionaram números dos processos FAPESP concedidos a Pesquisadores Responsáveis e Beneficiários, sejam ou não autores das publicações. Sua coleta é automática e realizada diretamente naquelas bases bibliométricas)

ZELLER, MATTHIAS; BARROS DE ARAUJO, GABRIEL LIMA; PARKER, TREV; RAI, AMRINDER SINGH; BYRN, STEPHEN R.. A new solvate of afatinib, a specific inhibitor of the ErbB family of tyrosine kinases. ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION E-CRYSTALLOGRAPHIC COMMUNICATIONS, v. 73, n. 3, p. 417+, MAR 2017. (15/05685-7, 15/15456-5)

DE ARAUJO, GABRIEL L. B.; BENMORE, CHRIS J.; BYRN, STEPHEN R.. . SCIENTIFIC REPORTS, v. 7, APR 11 2017. (15/05685-7, 15/15456-5)

DE ARAUJO, GABRIEL L. B.; ZELLER, MATTHIAS; SMITH, DANIEL; NIE, HAICHEN; BYRN, STEPHEN R.. . Crystal Growth & Design, v. 16, n. 10, p. 6122-6130, OCT 2016. (15/15456-5, 15/05685-7)

ZELLER, MATTHIAS; BARROS DE ARAUJO, GABRIEL LIMA; PARKER, TREV; RAI, AMRINDER SINGH; BYRN, STEPHEN R.. . ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION E-CRYSTALLOGRAPHIC COMMUNICATIONS, v. 73, p. 21-pg., 2017-03-01. (15/05685-7, 15/15456-5)