Busca avançada

Desenvolvimento de uma plataforma para o estudo do metabolismo in vivo e in vitro de produtos naturais, uma necessidade para o sistema de ensaios pré-clínicos

Processo: 09/51812-0
Linha de fomento:Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático
Vigência: 01 de janeiro de 2010 - 31 de dezembro de 2013
Área do conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química
Pesquisador responsável:Norberto Peporine Lopes
Beneficiário:
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto, SP, Brasil
Pesquisadores principais:Mônica Tallarico Pupo
Auxílios(s) vinculado(s):12/08570-8 - International Congress on natural products research, AR.EXT
10/17087-3 - Visita do professor Matthias Bieckhaulpt ao Departamento de Química da FFCLRP-USP, AV.EXT
Bolsa(s) vinculada(s):13/04188-4 - Estudo de metabolismo in vitro e inibição enzimática do produto natural piplartina empregando microssomas e superssomas hepático humano, BP.DR
12/18031-7 - Aplicação de MALDI-MS/MS na análise da vicenina-2 e correlatos: da compreensão dos processos ionizantes à geração de imagens, BP.PD
12/14408-9 - Disposição cinética, ligação às proteínas plasmáticas e metabolismo in vitro e in vivo das cucurbitacinas em ratos, BP.DR
+ mais bolsas vinculadas 12/10227-0 - Desenvolvimento e validação de um método UPLC-MS/MS para análise de Avicularina em plasma de ratos, BP.IC
12/03446-7 - Estudos de metabolismo in vitro do diterpeno clerodânico antitumoral casearina X, BP.DR
11/13560-9 - Estudo de metabolismo in vitro do alcalóide piplartina empregando microssomas hepático de ratos, BP.MS
11/13470-0 - Elucidação do metabolismo de complexo nitrosilo de rutênio como uma nova classe de metalo-droga: estudos in vitro e in vivo em solução aquosa e em sistema de liberação de drogas., BP.PD
11/13281-2 - Avaliação do metabolismo dos alcalóides de Erythrina verna, BP.PD
11/01303-1 - Biotransformação da ²-lapachona utilizando culturas microbianas: uma alternativa para estudos de metabolismo in vitro, BP.MS
11/01404-2 - Estudos de metabolismo in vitro de produtos naturais: biotransformação microbiana da piplartina, BP.MS
11/05800-0 - Avaliação de Modelos Químicos e Microbiológicos para o Estudo de bio(transformações) do antibiótico Monensina A, BP.DR
11/11599-5 - Desenvolvimento de uma plataforma para o estudo do metabolismo in vivo e in vitro de produtos naturais, uma necessidade para o sistema de ensaios pre-clinicos., BP.TT
11/06541-8 - Desenvolvimento e validação de um método analítico para posterior aplicação em estudo de metabolismo in vitro da lignana(-)-grandisina, BP.IC
11/01089-0 - Desenvolvimento e validação de método cromatográfico para a quantificação de goyazensolido e seus derivados presentes em plasma de ratos, BP.PD
10/12765-3 - Estudo de transformações da lignana (-)-grandisina por micro-organismos e microssomas hepáticos: uma alternativa para o estudo da metabolização de novos fármacos., BP.PD
10/10564-0 - Estudo de metabolismo in vitro de uma naftoquinona biológicamente ativa - o lapachol, BP.PD
10/09137-0 - "Estudos in vitro e in vivo do metabolismo dos compostos majoritários presentes no extrato das folhas de Lychnophora salicifolia Mart. (Asteraceae: Vernonieae)", BP.DR
10/07413-0 - Avaliação do metabolismo in vivo e in vitro e determinação dos parâmetros farmacocinéticos da budleína a e correlatos, BP.DR
10/06502-0 - Estudo de metabolismo in vitro de diterpenos biologicamente ativos, BP.PD - menos bolsas vinculadas
Assunto(s):Produtos naturais  Metabolismo  Fitoterapia 
Publicação FAPESP:http://www.fapesp.br/biota/biota_lopes.pdf

Resumo

Para os estudos clínicos e de estabilidade, é necessária a caracterização química dos extratos vegetais e a obtenção de marcadores, sendo esta etapa de relevância para a execução destes estudos. Estes padrões, por sua vez, devem ser obtidos e certificados quanto à sua identidade e pureza e alguns podem servir de inspiração para os químicos sintéticos e medicinais. Uma parte dessas abordagens tem sido realizada dentro do programa BioProspecta, contudo, falta de estudos do metabolismo, absorção e distribuição de ativos naturais é um dos grandes gargalos na pesquisa do país e da implementação de algumas fases de estudos pré-clínicos. Dentro deste cenário, o objetivo desta proposta é o estabelecimento de uma plataforma de trabalho, englobando 4 grandes grupos, sendo a primeira colaborativa com os grupos componentes do BioProspecta e de nossos pesquisadores na busca de novos produtos bioativos. A segunda estrutura visa o desenvolvimento de reações biomiméticas para obtenção de derivados estruturalmente semelhantes aos produzidos pelo sistema microssomal humano. O terceiro pilar visa os estudos de interpretação e aplicação das reações de decomposição em fase gasosa de micromoléculas ionizadas por ESI. Finalmente o quarto pilar busca aplicar todas essas informações em modelos in vivo utilizando um reduzido número de animais e permitindo uma interpretação do metabolismo de produtos naturais, essenciais nas fases iniciais dos estudos pré-clínicos. (AU)

Matéria(s) publicada(s) na Revista Pesquisa FAPESP sobre o auxílio:
Toxina da carambola é isolada 

Publicações científicas (21)
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
BOLZON, LUCAS B.; DOS SANTOS, JOICY S.; SILVA, DENISE B.; CREVELIN, EDUARDO J.; MORAES, LUIZ A. B.; LOPES, NORBERTO P.; ASSIS, MARILDA D. Apigenin-7-O-glucoside oxidation catalyzed by P450-bioinspired systems. Journal of Inorganic Biochemistry, v. 170, p. 117-124, MAY 2017. Citações Web of Science: 0.
PALUDO, CAMILA RAQUEL; DA SILVA-JUNIOR, EDUARDO AFONSO; SILVA, ELIANE DE OLIVEIRA; VESSECCHI, RICARDO; LOPES, NORBERTO PEPORINE; PUPO, MONICA TALLARICO; EMERY, FLAVIO DA SILVA; GONCALVES, NATALIA DOS SANTOS; DOS SANTOS, RAQUEL ALVES; JACOMETTI CARDOSO FURTADO, NIEGE ARACARI. Inactivation of beta-Lapachone Cytotoxicity by Filamentous Fungi that Mimic the Human Blood Metabolism. EUROPEAN JOURNAL OF DRUG METABOLISM AND PHARMACOKINETICS, v. 42, n. 2, p. 213-220, APR 2017. Citações Web of Science: 0.
SOUSA, JOAO PAULO B.; NOGUEIRA, ELIDIA F.; FERREIRA, LEANDRO S.; LOPES, NORBERTO P.; LOPES, JOAO LUIS C. Validation of analytical procedures using HPLC-ELSD to determine six sesquiterpene lactones in Eremanthus species. BIOMEDICAL CHROMATOGRAPHY, v. 30, n. 3, p. 484-493, MAR 2016. Citações Web of Science: 0.
SILVA, ELIANE O.; RUANO-GONZALEZ, ANTONIO; DOS SANTOS, RAQUEL A.; SANCHEZ-MAESTRE, ROSARIO; FURTADO, NIEGE A. J. C.; COLLADO, ISIDRO G.; ALEU, JOSEFINA. Antifungal and Cytotoxic Assessment of Lapachol Derivatives Produced by Fungal Biotransformation. NATURAL PRODUCT COMMUNICATIONS, v. 11, n. 1, p. 95-98, JAN 2016. Citações Web of Science: 0.
BARTH, THIAGO; HABENSCHUS, MAISA DANIELA; MOREIRA, FERNANDA LIMA; FERREIRA, LEANDRO DE SANTIS; LOPES, NORBERTO PEPORINE; MORAES DE OLIVEIRA, ANDERSON RODRIGO. In vitro metabolism of the lignan (-)-grandisin, an anticancer drug candidate, by human liver microsomes. DRUG TESTING AND ANALYSIS, v. 7, n. 9, p. 780-786, SEP 2015. Citações Web of Science: 5.
MAURIZ MARQUES, LUCAS MACIEL; AGUIAR, FERNANDO ARMANI; DA SILVA, DENISE BRENTAN; CALLEJON, DANIEL ROBERTO; MORAES DE OLIVEIRA, ANDERSON RODRIGO; LOPES, NORBERTO PEPORINE; CALLEGARI LOPES, JOAO LUIS; GUARATINI, THAIS. Microsomal metabolism of erythraline: an anxiolitic spiroalkaloid. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 25, n. 5, p. 529-532, SEP-OCT 2015. Citações Web of Science: 0.
DE OLIVEIRA, ANA LIGIA L.; VESSECCHI, RICARDO; LOPES, NORBERTO P.; DEBONSI, HOSANA M. Collision-Induced Dissociation Analysis of Brevianamide A and C in Electrospray Ionization Mass Spectrometry. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 26, n. 4, p. 822-827, APR 2015. Citações Web of Science: 0.
DUARTE, DIEGO A.; ROSALES, MARIANA AP. B.; PAPADIMITRIOU, ALEXANDROS; SILVA, KAMILA C.; AMANCIO, VITOR HUGO O.; MENDONCA, JACQUELINE N.; LOPES, NORBERTO P.; LOPES DE FARIA, JOSE B.; LOPES DE FARIA, JACQUELINE M. Polyphenol-enriched cocoa protects the diabetic retina from glial reaction through the sirtuin pathway. JOURNAL OF NUTRITIONAL BIOCHEMISTRY, v. 26, n. 1, p. 64-74, JAN 2015. Citações Web of Science: 11.
SANTOS, GABRIELA B.; ALMEIDA, MARILIA O.; CARDOSO, IARA A.; MANFRIM, VIVIANE; CHAGAS, FERNANDA O.; TOLEDO, JULIANO S.; PINZAN, CAMILA C.; DE ARAUJO, ALEXANDRE SUMAN; CRUZ, ANGELA K.; PUPO, MONICA T.; EMERY, FLAVIO S. The Semisynthetic Landscape of Aphidicolin: Inspiration Towards Leishmanicidal Compounds. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 25, n. 10, p. 1885+, OCT 2014. Citações Web of Science: 2.
MAURIZ MARQUES, LUCAS MACIEL; DA SILVA-JUNIOR, EDUARDO AFONSO; GOUVEA, DAYANA RUBIO; VESSECCHI, RICARDO; PUPO, MONICA TALLARICO; LOPES, NORBERTO PEPORINE; KATO, MASSUO JORGE; MORAES DE OLIVEIRA, ANDERSON RODRIGO. In vitro metabolism of the alkaloid piplartine by rat liver microsomes. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, v. 95, p. 113-120, JUL 2014. Citações Web of Science: 13.
OLIVEIRA SILVA, E.; CRUZ DE CARVALHO, T.; PARSHIKOV, I. A.; ALVES DOS SANTOS, R.; SILVA EMERY, F.; JACOMETTI CARDOSO FURTADO, N. A. Cytotoxicity of lapachol metabolites produced by probiotics. Letters in Applied Microbiology, v. 59, n. 1, p. 108-114, JUL 2014. Citações Web of Science: 5.
CALLEJON, DANIEL R.; RIUL, THALITA B.; FEITOSA, LUIS G. P.; GUARATINI, THAIS; SILVA, DENISE B.; ADHIKARI, ACHYUT; SHRESTHA, RAM L. (S); MARQUES, LUCAS M. M.; BARUFFI, MARCELO D.; LOPES, JOAO L. C.; LOPES, NORBERTO P. Leishmanicidal Evaluation of Tetrahydroprotoberberine and Spirocyclic Erythrina-Alkaloids. Molecules, v. 19, n. 5, p. 5692-5703, MAY 2014. Citações Web of Science: 5.
SARTORI, LUCAS ROSSI; VESSECCHI, RICARDO; HUMPF, HANS-ULRICH; DA COSTA, FERNANDO BATISTA; LOPES, NORBERTO PEPORINE. A systematic investigation of the fragmentation pattern of two furanoheliangolide C-8 stereoisomers using electrospray ionization mass spectrometry. RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY, v. 28, n. 7, p. 723-730, APR 15 2014. Citações Web of Science: 7.
ROCHA, BRUNO A.; ASSIS, MARILDA D.; PETI, ANA P. F.; MORAES, LUIZ A. B.; MOREIRA, FERNANDA L.; LOPES, NORBERTO P.; POSPISIL, STANISLAV; GATES, PAUL J.; DE OLIVEIRA, ANDERSON R. M. In vitro metabolism of monensin A: microbial and human liver microsomes models. XENOBIOTICA, v. 44, n. 4, p. 326-335, APR 2014. Citações Web of Science: 4.
GARCIA-CAIRASCO, NORBERTO; MOYSES-NETO, MIGUEL; DEL VECCHIO, FLAVIO; OLIVEIRA, JOSE A. C.; DOS SANTOS, FRANCISCO L.; CASTRO, OLAGIDE W.; ARISI, GABRIEL M.; DANTAS, MARCIO; CAROLINO, RUITHER O. G.; COUTINHO-NETTO, JOAQUIM; DAGOSTIN, ANDRE L. A.; RODRIGUES, MARCELO C. A.; LEAO, RICARDO M.; QUINTILIANO, SAMIR A. P.; SILVA, JR., LUIZ F.; GOBBO-NETO, LEONARDO; LOPES, NORBERTO P. Elucidating the Neurotoxicity of the Star Fruit. ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, v. 52, n. 49, p. 13067-13070, DEC 2 2013. Citações Web of Science: 11.
PALUDO, CAMILA R.; DA SILVA-JUNIOR, EDUARDO A.; SANTOS, RAQUEL A.; PUPO, MONICA T.; EMERY, FLAVIO S.; FURTADO, NIEGE A. J. C. Microbial transformation of beta-lapachone to its glycosides by Cunninghamella elegans ATCC 10028b. PHYTOCHEMISTRY LETTERS, v. 6, n. 4, p. 657-661, NOV 2013. Citações Web of Science: 6.
ALVES FERNANDES, EDUARDO FELIPE; MELONI, FERNANDO; BORELLA, JULIO CEZAR; LOPES, NORBERTO PEPORINE. Effect of fertilisation and harvest period on polar metabolites of Calendula oficcinalis. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 23, n. 5, p. 731-735, SEP-OCT 2013. Citações Web of Science: 2.
DE TOLEDO, JULIANO S.; JUNIOR, PAULO E. S.; MANFRIM, VIVIANE; PINZAN, CAMILA F.; DE ARAUJO, ALEXANDRE S.; CRUZ, ANGELA K.; EMERY, FLAVIO S. Synthesis, Cytotoxicity and In Vitro Antileishmanial Activity of Naphthothiazoles. CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, v. 81, n. 6, p. 749-756, JUN 2013. Citações Web of Science: 1.
SILVA, DENISE BRENTAN; GUARATINI, THAIS; VESSECCHI, RICARDO; LOPES, NORBERTO PEPORINE; CRAMER, BENEDIKT; HUMPF, HANS-ULRICH; CALTEGARI LOPES, JOAO LUIS. H-2 unimolecular elimination in electrospray ionization mass spectrometry from erythraline, a spirocyclic alkaloid. EUROPEAN JOURNAL OF MASS SPECTROMETRY, v. 19, n. 5, p. 345-350, 2013. Citações Web of Science: 2.
BARRETO SOUSA, JOAO PAULO; TOMAZ, JOSE CARLOS; DA SILVA, CECILIA C. P.; ELLENA, JAVIER; LOPES, NORBERTO PEPORINE; CALLEGARI LOPES, JOAO LUIS. Novel sesquiterpene lactones from Eremanthus seidelii. Tetrahedron Letters, v. 53, n. 47, p. 6339-6342, NOV 21 2012. Citações Web of Science: 4.
DA SILVA JUNIOR, EUFRANIO N.; DE MELO, ISADORA M. M.; DIOGO, EMILAY B. T.; COSTA, VERENICE A.; DE SOUZA FILHO, JOSE D.; VALENCA, WAGNER O.; CAMARA, CELSO A.; DE OLIVEIRA, RONALDO N.; DE ARAUJO, ALEXANDRE S.; EMERY, FLAVIO S.; DOS SANTOS, MARCELO R.; DE SIMONE, CARLOS A.; MENNA-BARRETO, RUBEM F. S.; DE CASTRO, SOLANGE L. On the search for potential anti-Trypanosoma cruzi drugs: Synthesis and biological evaluation of 2-hydroxy-3-methylamino and 1,2,3-triazolic naphthoquinoidal compounds obtained by click chemistry reactions. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 52, p. 304-312, JUN 2012. Citações Web of Science: 22.

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